藥用輔料依地酸二鈉CAS139-33-3錦洋  醫(yī)用依地酸二鈉近期產(chǎn)

中文名稱 依地酸二鈉   

英文名稱 Disodium Edetate

中文別名 乙二胺四乙酸二鈉鹽

英文別名 Disodium edathamil;disodium ethylenediaminetetraacetate；edetic acid disodium等

化學(xué)名稱 N,N-1,2-亞乙基二[N-(羧甲基)甘氨鈉] N，N-1,2-ethanediylbis[N-(carboxymethyl)glycine]disodium salt

CAS號 無水物為139-33-3;二水合物為6831-92-6

UNII( 標識碼) 暫無權(quán)限

分 子 式 C10H14N2Na2O8,2H2O

分 子 量 372.2

用 途

依地酸和依地酸鹽在藥物制劑、化妝品和食品中被用作螯合劑；它們與堿土金屬和重金屬離子形成穩(wěn)定的水溶性絡(luò)合物（螯合劑）。螯合物中的離子幾乎無游離離子的特性，因此常把螯合劑描述為能把離子從溶液中“除去”；這一過程也可稱之為螯合。依地酸鹽絡(luò)合物的穩(wěn)定性與被絡(luò)合的金屬離子有關(guān)，也與溶液pH有關(guān)。鈣螯合強度相對較弱，像鐵、銅和鉛等重金屬優(yōu)先被螯合，可將鈣離子從鈣螯合物中置換出來，形成游離鈣離子，因此依地酸鈣二鈉可用于 鉛病。

 

依地酸和依地酸鹽主要用作抗氧劑增效劑、螯合能催化自氧化反應(yīng)的如銅、鐵和錳等微量金屬離子，依地酸和依地酸鹽既可以單獨使用也可以與抗氧劑聯(lián)合用，使用濃度為0.005～0.1% w/v，依地酸鹽可用于穩(wěn)定、皮質(zhì)甾醇、甲醛、樹膠和樹脂、透明質(zhì)酸酶、

依地酸二鈉是常用的金屬離子絡(luò)合劑，被列為GRAS安全物質(zhì)，收載于FDA《非活性成分指南》，英國也許可用于注射給藥制劑 。它能有效增強藥物的穩(wěn)定性，其原理為依地酸二鈉可以與金屬離子形成穩(wěn)定的水溶性螯合物，能夠防止自身的氧化，有利于提高藥物在制備、存儲和臨床配制過程中的穩(wěn)定性。由于注射劑的包材中含有金屬離子，在長期放置過程中金屬離子析出對于藥物存在很大的質(zhì)量風(fēng)險，內(nèi)包材中含有的鈣、鋅、鋇、鉀、鎂、鐵等成分遷移人藥液發(fā)生氧化水解形成的產(chǎn)物會影響藥液的澄明度，對于強堿性藥物來說，該影響更加嚴重。

 

目前國內(nèi)外規(guī)?；a(chǎn)依地酸二鈉的設(shè)備為一般的搪瓷反應(yīng)釜，其成熟工藝的工序大致如下：即取乙二胺四乙酸與氫氧化鈉或Na2CO3中和反應(yīng)，再經(jīng)濃縮、冷卻、結(jié)晶、過濾、脫水、干燥、包裝等工序獲得成品，然而由于各反應(yīng)物在反應(yīng)過程中一次性添加，反應(yīng)溶度不好控制，容易 有副反應(yīng)產(chǎn)生，成品率不高，純度也受到影響，外觀較次。故現(xiàn)有的這種生產(chǎn)依地酸二鈉的工藝及設(shè)備有待改進。【藥理作用】[5]

 

本品與依地酸鈉鈣相似，是氨基多羧酸類金屬絡(luò)合劑，能與一些金屬離子結(jié)合形成穩(wěn)定的可溶性絡(luò)合物，由尿排出。能與二價、三價金屬離子結(jié)合成絡(luò)合物，當pH>6.5時與鈣離子結(jié)合，可降低細胞外液游離鈣濃度，1 g本品可結(jié)合體內(nèi)鈣120 mg。以減少血鈣濃度，從而降低心肌的應(yīng)激性，延長心肌不應(yīng)期。

【其他用途】[2]

 

依地酸二鈉是強效螯合劑，防腐劑和抗氧化劑，因具有很高穩(wěn)定常數(shù)，能與堿金屬以外的絕大多數(shù)金屬離子生成穩(wěn)定的絡(luò)合物，消除金屬離子或由其引起的有害作用，抑制水煮食品的水混濁，防止食品氧化變色，從而起到抗氧化、護色、防腐的作用，使產(chǎn)品質(zhì)量穩(wěn)定，是極為廣泛使用的護色劑、品質(zhì)改良劑和抗氧化劑，防腐保鮮劑，廣泛應(yīng)用于水果、蔬菜制品、奶制品、飲料、肉制品、果脯、醬料的保鮮、護色，也應(yīng)用于油脂、香精的抗氧化。

 

二甲基亞砜（簡稱DMSO）是一種含硫有機化合物，英文Dimethyl sulfoxide，分子式為（CH3）2SO，常溫下為無色無臭的透明液體，具有吸濕性的可燃液體，既有高極性，高沸點，非質(zhì)子，于水混溶的特性，毒性極低，熱穩(wěn)定性好，

 

二甲硅油簡析 藥用級二甲硅油輔料

 

冰醋酸 本品含C2H4O2不得少于99.0%（g/g）。

 

    【性狀】  本品為無色的澄明液體或無色的結(jié)晶塊；有強烈的特臭。

 

    本品與水、乙醇、甘油或多數(shù)的揮發(fā)油、脂肪油均能任意混合。

 

    凝點  本品的凝點（通則0613）不低于14.8℃。

 

甘露醇 本品為D-甘露糖醇。按干燥品計算，含C6H14O6應(yīng)為98.0%～102.0%。

 

    【性狀】 本品為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末；無臭。

 

本品在水中易溶，在乙醇中略溶，在乙醚中幾乎不溶。

 

海藻酸鈉

 

本品系從褐色海藻植物中用稀堿提取精制而得，其主要成分為海藻酸的鈉鹽。

 

    【性狀】 本品為白色至淺棕黃色粉末；幾乎無臭，無味。

 

    本品在水中溶脹成膠體溶液，在乙醇中不溶。

 

環(huán)甲基硅酮

 

本品為全甲基化的、含有重復(fù)單元[—（CH3）2SiO—]n，的環(huán)硅氧烷，其中n為4、5或6，或為上述的混合物。（C2H6OSi）n含量按環(huán)甲基硅酮4，環(huán)甲基硅酮5，環(huán)甲基硅酮6的總量計不得少于98.0%；含環(huán)甲基硅酮單元應(yīng)為標示量的95.0%~105.0%。

 

    【性狀】  本品為無色透明的油狀液體。

 

蟲白蠟

 

性狀】本品呈塊狀，白色或類白色。表面平滑，或稍有皺紋，具光澤。體輕，質(zhì)硬而稍脆，搓捻則粉碎。斷面呈條狀或顆粒狀。氣微，味淡。

 

二丁基羥基甲苯本品為2，6-二特丁基（1，1-二甲基乙基）-4-甲基苯酚。按無水物計算，含C15H24O不得少于98.5%。

 

    【性狀】本品為無色、白色或類白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末。本品在丙酮中極易溶解，在乙醇中易溶，在水和丙二醇中不溶。

 

聚山梨酯80

 

本品系植物來源油酸山梨坦和環(huán)氧乙烷聚合而成的聚氧乙烯20油酸山梨坦。

 

    【性狀】本品為淡黃色至橙黃色的黏稠液體，微有特臭，味微苦略澀，有溫?zé)岣小?/span>

 

    本品在水、乙醇、甲醇或乙酸乙酯中易溶，在礦物油中極微溶解。

 

羥丙基倍他環(huán)糊精

 

本品為倍他環(huán)糊精與1，2-環(huán)氧丙烷的醚化物。按無水物計算，含羥丙氧基（-OCH2CHOHCH3）應(yīng)為19.6%～26.3%.

 

    【性狀】 本品為白色或類白色的無定形或結(jié)晶性粉末；無臭，味微甜；引濕性強。本品極易溶于水，易溶于甲醇或乙醇，幾乎不溶于丙酮或3氯甲烷。

 

麥芽糖

 

   本品為4-O-α-D-吡喃葡萄糖基-β-吡喃葡萄糖，含一個結(jié)晶水或為無水物。按無水物計算，含C12H22O11不得少于98.0%。

 

    【性狀】  本品為白色晶體或結(jié)晶性粉末；味甜。

 

    本品在水中易溶，在甲醇中微溶，在乙醇中極微溶，在乙醚中幾乎不溶。

 

殼聚糖

 

本品為N-乙酰-D-氨基葡萄糖和D-氨基葡萄糖組成的無分支二元多聚糖。

 

    【性狀】  本品為類白色粉末，無臭，無味；

 

    本品微溶于水，幾乎不溶于乙醇。

 

磷酸二氫鉀

 

 本品按干燥品計算，含KH2PO4不得少于99.0%。

 

    【性狀】本品為無色結(jié)晶或白色結(jié)晶性粉末或顆?；驂K狀物；無臭。

 

本品在水中易溶，在乙醇中幾乎不溶。

 

氫化大豆油本品系豆ke植物大豆Glycine soya Bentham的種子提煉得到的油，經(jīng)精煉、脫色、氫化和除臭而成。

 

    【性狀】 本品為白色至淡黃色的塊狀物或粉末，加熱熔融后呈透明、淡黃色液體。

 

    本品在二氯甲烷或甲苯中易溶，在水或乙醇中不溶。

 

山梨酸鉀

 

 本品為（E，E）-（2，4）-己二烯酸鉀鹽。由山梨酸與碳酸鉀或氫氧化鉀反應(yīng)制得。按干燥品計算，含C6H7KO2不得少于99.0%。

 

    【性狀】本品為白色或類白色鱗片狀或顆粒狀結(jié)晶或結(jié)晶性粉末。

 

    本品在水中易溶，在乙醇中微溶。

 

十二烷基硫酸鈉

 

 本品為以十二烷基硫酸鈉（C12H25NaO4S）為主的烷基硫酸鈉混合物。

 

    【性狀】本品為白色至淡黃色結(jié)晶或粉末；有特征性微臭。

 

    本品在水中易溶，在乙醚中幾乎不溶。