吉莫斯特
中文別名：5-氯-2,4-二羥基吡啶；吉美嘧啶
英文名稱：Gimeracil
英文別名：5-chloropyridine-2,4-diol ; gimestat ; 5-Chloro-2,4-dihydroxypyridine ; 5-Chloro-4-hydroxy-2(1H)-pyridinone ; 5-Chloro-4-hydroxy-2-pyridone ; 2(1H)-Pyridinone,5-chloro-4-hydroxy-(9CI); CDHP; 5-chloro-2-hydroxypyridin-4(1H)-one
CAS號：103766-25-2
分子式：C5H4ClNO2
分子量：145.5438
密度：1.56g/cm3
沸點(diǎn)：281.9°C at 760 mmHg
閃點(diǎn)：124.3°C
蒸汽壓：0.000408mmHg at 25°C
有關(guān)物質(zhì) ≤1.0%
干燥失重 ≤0.5%
灼燒殘?jiān)?≤0.1%
* ≤20ppm
標(biāo)準(zhǔn)：企業(yè)標(biāo)準(zhǔn)
含量 ≥98.5%
性狀：類白色至白色結(jié)晶性粉末。
用途：*藥S-1組成成分之一，可抑制抗腫瘤藥物替加氟的毒副作用。
綜述：胃癌是常見的癌腫之一，占消化道腫瘤的首位，在臨床應(yīng)用方面，5-氟尿嘧啶及其衍生物替加氟已廣泛用于治療胃腸道癌癥患者，其中替加氟在體內(nèi)經(jīng)*活化逐漸轉(zhuǎn)變?yōu)榉蜞奏ざ鹂沟侥[瘤作用，其能干擾和阻斷DNA、RNA及蛋白質(zhì)合成，主要作用于S期，是抗嘧啶類的細(xì)胞周期特異性藥物。替加氟口服吸收入肝經(jīng)肝微粒體P-450作用生成5-FU，其接觸到肝內(nèi)二氫嘧啶脫氫酶（DPD）則降解失活，產(chǎn)生F-β-Ala由尿中排出，而吉莫斯特的藥理作用是抑制DPD，從而提高了血漿中5-FU的濃度，并延長有效藥物濃度的保持時間，使5-FU更多生成FdUMP，抑制胸腺嘧啶合成酶（TS），阻止DNA合成。
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