磷酸二酯酶（phosphodiesteras，PDEs）是一類可水解細胞內第二信使環(huán)磷酸腺苷（cyclicadenosinemonophosphate，cAMP）和環(huán)磷酸鳥苷（cyclicguanosinemonophosphate，cGMP）的酶類，參與了多種信號傳遞和生理活動。PDEs由21個基因編碼組成，根據(jù)其對抑制劑敏感性Chemicalbook和氨基酸序列的不同分為11個家族（PDE1～11）。PDE家族基因的多樣性及其復雜的表達方式，提示其不同的亞型可能具有不同的病理和生理機制。PDEs參與了炎癥、哮喘、抑郁等多種疾病病理過程的發(fā)生和發(fā)展，可作為治療各類復雜疾病的重要靶點。因此，著力于發(fā)現(xiàn)包括合成類和天然來源的PDEs抑制劑先導化合物，是促進該類抑制劑新藥研發(fā)的關鍵。